НПВС: препараты, применяющиеся в неврологии

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) – одна из наиболее часто применяемых групп препаратов в медицине вообще, а в неврологии в частности. Этот факт объясняется большим количеством клинических эффектов НПВС. Кроме противовоспалительного действия, они оказывают обезболивающее, жаропонижающее, в некоторых случаях антиагрегационное и даже иммуносупрессивное действие. В неврологической практике роль НПВС переоценить невозможно хотя бы только потому, что они являются препаратами первой линии при лечении неврологических осложнений остеохондроза позвоночника. Без НПВС не обходится лечение головной боли напряжения и мигрени, а также большинства невропатий компрессионного и ишемического генеза. Во всем мире аспирин (а это НПВС) используется для профилактики возникновения инсульта. Данная статья будет посвящена роли НПВС в лечении неврологических заболеваний. Вы сможете ознакомиться с механизмом действия НПВС, их разновидностями, основным перечнем, побочными эффектами, особенностями применения отдельных препаратов.

НПВС – это большая группа неоднородных по химическому строению веществ. На сегодняшний день их количество давно перевалило за сотню, а поиски новых и новых препаратов продолжаются. Наиболее часто встречающиеся препараты: Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин, Метамизол натрия, Фенилбутазон, Ацеклофенак, Диклофенак, Индометацин, Кеторолак, Кетопрофен, Ибупрофен, Напроксен, Нимесулид, Целекоксиб, Эторикоксиб, Лорноксикам, или Ксефокам, Мелоксикам, Пироксикам. И это лишь их малая часть. Чтобы хоть как-то упорядочить сведения о НПВС, в медицине принято использовать несколько классификаций этих препаратов. Ранее часто использовалась классификация, основанная на химической структуре. Однако она понятна лишь фармацевтам и врачам.

Поэтому мы остановимся на более понятной классификации, основанной на механизме действия НПВС, поскольку во многом от этого зависит диапазон их применения. Итак, по механизму действия принято делить НПВС на:

  • неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), то есть действующие на ЦОГ-1 и ЦОГ-2;
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2.

К неселективным препаратам относят Ацетилсалициловую кислоту, Метамизол натрия, Диклофенак, Ацеклофенак, Индометацин, Кетопрофен, Ибупрофен, Напроксен, Лорноксикам, а к селективным – Нимесулид, Целекоксиб, Эторикоксиб, Мелоксикам. Чтобы понять необходимость такого разделения, давайте немного остановимся на том, как работают НПВС.


Как работают НПВС?

В организме человека содержится особый фермент – ЦОГ, которая участвует в выработке простагландинов. Простагландины – это вещества, от которых зависит появление боли, воспаления, повышение температуры тела и многие другие реакции. У ЦОГ есть несколько разновидностей:

  • ЦОГ-1 контролирует выработку веществ, обеспечивающих нормальное строение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, склеивание тромбоцитов и циркуляцию крови через почки;
  • ЦОГ-2 ответственна за процессы воспаления;
  • ЦОГ-3 обеспечивает лихорадочную реакцию, то есть повышение температуры тела. Некоторые исследователи считают, что ЦОГ-3 является частью ЦОГ-1, и не выделяют ее в отдельную разновидность.

НПВС умеют блокировать ЦОГ, а значит, снижают количество простагландинов. За счет этого уменьшается болевой синдром, признаки воспаления, тормозится склеивание тромбоцитов. При этом часть из НПВС приостанавливают работу всех фракций ЦОГ, то есть являются неселективными, а другая часть – избирательно подходят к этому процессу, выключая только ЦОГ-2 (являются селективными). Из-за такого разнонаправленного влияния НПВС обладают различными свойствами, что реализуется на практике. Так, те НПВС, которые подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут становиться причиной появления язв в желудочно-кишечном тракте, ухудшать почечный кровоток. Именно этот факт и определяет показания и противопоказания к назначению тех или иных НПВС, обусловливает побочные реакции, а также определяет рыночную стоимость препаратов. Исходя из всего этого, классификация на основе селективности действия НПВС получила большую распространенность, нежели химическая.

Все тонкости механизма работы НПВС до конца все же не изучены. В последние годы появляются данные о ЦОГ-независимом влиянии НПВС, от чего зависит выраженность обезболивающего эффекта данной группы препаратов. Поэтому неселективные НПВС сохраняют свои позиции в лечении многих заболеваний, несмотря на их побочные эффекты.


Эффекты НПВС

Согласно механизму действия НПВС, их основными эффектами являются:

  • противовоспалительный;
  • обезболивающий;
  • жаропонижающий;
  • антиагрегационный (торможение склеивания тромбоцитов);
  • иммуносупрессивный (незначительно выражен, реализуется за счет уменьшения проницаемости капилляров, состоит в уменьшении контакта антигенов с иммунными клетками).

Выраженность того или иного эффекта у разных НПВС варьируется. У Ацетилсалициловой кислоты, например, весьма выражен антиагрегационный эффект. Другие НПВС не могут похвастаться таким влиянием. Поэтому Ацетисалициловая кислота используется в качестве средства профилактики тромбообразования, и никакой другой НПВС для этого не применяется. То же самое можно сказать о силе противовоспалительного или обезболивающего эффекта различных НПВС. Каждый препарат уникален по комбинации своих свойств.

Неврология и НПВС

Пациенты с болью в спине при остеохондрозе нуждаются в назначении НПВС.

Лечение многих неврологических заболеваний не обходится без НПВС, а зачастую оно даже просто невозможно.  В первую очередь эти препараты показаны при:

  • остеохондрозе позвоночника (и его неврологических проявлениях – цервикалгии, торакалгии, цервикобрахиалгии, люмбалгии, люмбоишиалгии, радикулопатии, миелопатии);
  • головных болях различного характера;
  • невралгии тройничного, затылочного нервов;
  • невропатии лицевого нерва;
  • компрессионно-ишемических повреждениях нервных волокон (туннельные синдромы);
  • ишемическом инсульте (в качестве вторичной профилактики). В данном случае речь идет исключительно об Ацетилсалициловой кислоте.

Это далеко не весь перечень заболеваний, при которых могут понадобиться НПВС. В целом можно сказать, что практически любое заболевание нервной системы может потребовать применения НПВС. Например, при рассеянном склерозе во время проведения превентивной терапии может возникнуть необходимость в данной группе препаратов, хотя обычно лечение данного заболевания не требует их применения.

Использовать или нет НПВС в лечении того или иного заболевания должен решать лечащий врач. Самостоятельное регулярное применение препаратов этой группы может привести к грозным осложнениям. Препараты НПВС находятся в свободной продаже в аптечной сети (не требуют рецепта), однако это не означает их абсолютную безвредность. Чем же чревато их употребление?


Коварство НПВС

При длительном приеме НПВС, особенно в больших дозах, повышается риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, а также других органов и систем.

При применении любых НПВС возможно развитие нежелательных реакций. Считается, что селективные ингибиторы ЦОГ намного реже дают побочные реакции, что напрямую связано с механизмом действия.

Основными побочными действиями НПВС являются:

  • проблемы с желудочно-кишечным трактом. Препараты могут вызывать боли в животе, тошноту, диарею, образование эрозий и язв преимущественно желудка и ДПК.  Для того чтобы снизить риск возникновения подобных ситуаций, рекомендуется прием НПВС сочетать с препаратами, защищающими слизистую оболочку. К таковым относятся Мизопростол или Омепразол;
  • нефротоксичность. НПВС сужают почечные сосуды, ухудшают почечный кровоток. За счет этого уменьшается образование мочи, накапливаются азотистые шлаки, могут возникать отеки и повышение АД;
  • токсическое воздействие на клетки крови. Наиболее оно выражено для НПВС группы пиразолонов. Они способны уменьшать количество лейкоцитов, эритроцитов вплоть до развития анемии или агранулоцитоза;
  • кровоточивость (за счет уменьшения склеивания тромбоцитов);
  • токсическое воздействие на клетки печени, за счет чего повышается содержание в крови печеночных ферментов;
  • аллергические реакции, в том числе развитие бронхоспазма (чаще на фоне приема Аспирина) и фотодерматиты (когда кожа покрывается сыпью в ответ на воздействие солнечных лучей).

Нужно понимать, что побочные эффекты возникают далеко не всегда. При грамотном планировании лечения, соблюдении режима дозирования, сроков применения, учете имеющейся у больного сопутствующей патологии можно свести к минимуму негативные эффекты НПВС.

Наиболее часто применяемые в неврологии НПВС

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Продается без рецепта в виде таблеток по 100 мг, 300 мг и 500 мг. Блокирует любую ЦОГ.

Обладает хорошо выраженным антиагрегантным эффектом, то есть способна тормозить склеивание тромбоцитов, за счет чего улучшается текучесть крови. Поэтому в неврологии препарат используется в качестве основного средства для профилактики развития ишемического инсульта. С этой целью обычно назначаются низкие дозы препарата – 100 мг 1 раз в день. Некоторые препараты Ацетилсалициловой кислоты содержат еще меньшую дозу, а также дополнительные вещества, защищающие слизистую оболочку желудка (например, Кардиомагнил содержит 75 мг Ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксид). Низкие дозировки, добавление дополнительных веществ (по типу магния гидроксида), специальная оболочка, растворяющаяся в кишечнике, а не в желудке, относительная дешевизна – все это делает Ацетилсалициловую кислоту удобным и популярным препаратом. В дозе 500 мг этот препарат в неврологии используется в качестве обезболивающего средства при различных видах головных болей (по 1-2 таблетки внутрь, запивая стаканом воды). Более высокие дозы требуют эпизодического использования, чтобы не вызвать развитие побочных эффектов.

Ацеклофенак (Аэртал, Асинак)

Продается без рецепта в виде таблеток в оболочке по 100 мг, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь по 100 мг, крема для наружного применения. Блокирует любую ЦОГ.

Препарат хорош и в качестве противовоспалительного средства, и как обезболивающее. Наличие растворимой формы (в виде суспензии) позволяет быстро достигнуть эффекта обезболивания и меньше раздражает слизистую оболочку желудка. Ацеклофенак можно принимать независимо от приема пищи, что довольно удобно. Обычно назначается по 100 мг 2 раза в день. В неврологии показан преимущественно при остеохондрозе позвоночника. Согласно статистическим данным, Ацеклофенак обладает хорошей переносимостью, редко вызывает побочные эффекты (хотя они в большом количестве перечислены в инструкции). Препарат не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность, поскольку снижает фертильность.

Диклофенак (Вольтарен, Дикловит, Диклоран, Алмирал, Олфен, Диклак, Дикло-Ф, Диклобене, Наклофен и другие)

Продается без рецепта в виде таблеток и капсул по 25 мг, 50 мг, 100 мг, ректальных свечей по 50 мг и 100 мг, раствора для инъекций 3 мл (75 мг), мази и геля для наружного применения, пластыря. Блокирует любую ЦОГ.

Пожалуй, один из наиболее распространенных НПВС в неврологической практике. Это связано с хорошим соотношением его основных свойств: эффективность-качество-частота побочных явлений-цена. В первую очередь показан больным с остеохондрозом позвоночника и туннельными синдромами, с головными болями, в том числе — мигренозными. Наличие лекарственной формы в виде свечей позволяет достигнуть нужной степени обезболивания при меньшей дозировке (например, 100 мг, принятые внутрь, эквиваленты 75 мг, полученным в виде свечи). Также считается, что свечи обладают лучшей переносимостью. Раствор для инъекций применяется строго внутримышечно. Препарат желательно применять под прикрытием Омепразола, чтобы свести к возможные реакции со стороны ЖКТ. При выраженных болевых синдромах первые 5 дней назначается внутримышечно, а затем переходят на свечи или таблетки. Такая схема тоже снижает риск развития побочных явлений. Возможно одновременное применение таблеток или раствора для инъекций с местным нанесением мази или геля. В последние годы стал популярен пластырь с Диклофенаком. Он клеится на 12 часов, обеспечивая постепенное выделение действующего вещества в зону болевых ощущений, при этом совершенно не пачкает одежду, в отличие от мази.

Основная масса препаратов Диклофенака на фармацевтическом рынке представлена диклофенаком натрия. Но существует также диклофенак калия (Раптен рапид). Его преимущество перед диклофенаком натрия заключается в быстроте наступления эффекта и большей силе обезболивания. Раптен рапид считается одним из самых быстродействующих НПВС в виде таблеток.

Кеторолак (Кеторол, Кеталгин, Кетанов)

Продается без рецепта в виде таблеток по 10 мг, раствора для инъекций 1 мл (30 мг), геля для наружного применения. Блокирует любую ЦОГ.

Кеторолак является НПВС с ярко выраженными обезболивающими свойствами. Его действие по некоторым данным сравнимо по силе с наркотическими анальгетиками (с морфином). Раствор для инъекций можно использовать внутримышечно и внутривенно. По сравнению с другими НПВС имеет более низкий уровень безопасности, поэтому Кеторолак следует применять как можно более коротким курсом (не более 5 дней, а лучше однократно).

Кетопрофен (Кетонал, Артрозилен, Фламакс)

Продается без рецепта в виде таблеток и капсул по 50 мг, 100 мг, 150 мг, свечей по 100 мг, раствора для инъекций 2 мл (100 мг), крема и геля для наружного применения. Блокирует любую ЦОГ.

Если сравнивать наиболее распространенные НПВС по силе обезболивания, то Кетопрофен среди них находится среди лидеров. Дает быстрый эффект как при приеме внутрь, так и при внутримышечном введении. Иногда его вводят внутривенно, когда хотят добиться эффекта действия «на кончике иглы», то есть мгновенно. Необходимость в этом может возникнуть, например, при мигрени. К положительным свойствам препарата можно отнести его сравнительно невысокую стоимость.

Ибупрофен (Нурофен, Миг, Долгит, Бруфен, Адвил и другие)

Продается без рецепта в виде таблеток по 200 мг и 400 мг, ректальных свечей, мази и геля для наружного нанесения. Блокирует любую ЦОГ.

Несмотря на большой перечень побочных реакций, является относительно безопасным НПВС (по сравнению с другими неселективными ингибиторами ЦОГ), поэтому разрешен даже детям грудного возраста. Обладает умеренным обезболивающим, противовоспалительным, хорошим жаропонижающим эффектами.

Ксефокам (Лорноксикам, Зорника)

Продается без рецепта в виде таблеток 4 мг, 8 мг, лиофилизата 8 мг для приготовления раствора для инъекций. Блокирует любую ЦОГ.

Это препарат, который себя хорошо зарекомендовал благодаря выраженному обезболивающему и противовоспалительному эффекту, быстроте воздействия. Больше 16 мг в сутки принимать нельзя. Если возникает необходимость в парентеральном применении, то надо дождаться полного растворения препарата в шприце. Рекомендуется растворять Ксефокам в воде для инъекций (она идет в комплекте). Может использоваться как внутримышечно, так и внутривенно. Существует такой препарат, как Ксефокам Рапид. Он несколько отличается от простого Ксефокама по составу дополнительных веществ. За счет этого быстрее всасывается и в 3 раза быстрее купирует боль.

Мелоксикам (Мовалис, Амелотекс, Мовасин, Артрозан, Мелбек)

Продается без рецепта в виде таблеток 7,5 мг и 15 мг, ректальных свечей 7,5 мг и 15 мг, раствора для инъекций 1,5 мл (15 мг). Подавляет только ЦОГ-2.

Препарат применяется 1 раз в сутки, обеспечивая на 24 часа блокаду образования простагландинов. Употреблять его нужно во время приема пищи. Назначается не более 15 мг в сутки. Может использоваться только внутримышечно (ни в коем случае не внутривенно). За счет своей селективности, конечно же, лучше переносится.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимегезик, Апонил, Ремесулид)

Продается без рецепта в виде таблеток по 100 мг, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (100 мг), геля для наружного применения. Подавляет только ЦОГ-2.

Препарат отлично усваивается при приеме внутрь. Для более быстрого наступления эффекта принимается в виде суспензии (содержимое одного пакетика растворить в 100 мл воды). Прием пищи несколько замедляет всасывание, но в целом не влияет на ее степень. Предпочтительнее принимать Нимесулид после еды. Обычно назначается по 100 мг 2 раза в день. После ряда исследований ввиду возможного негативного влияния на печень препарат запретили к применению у детей младше 12 лет.

Целебрекс (Целекоксиб, Зицел, Ревмоксиб, Флогоксиб)

Продается без рецепта в виде капсул по 100 мг и 200 мг. Подавляет только ЦОГ-2.

Обычно назначается по 100-200 мг 2 раза в день независимо от приема пищи. Нельзя превышать дозу в 400 мг в сутки. Как и все селективные ингибиторы ЦОГ, хорошо переносится. Есть интересные факты, свидетельствующие об увеличении всасывания препарата при одновременном приеме с жирной пищей. Существуют различия в изменении концентрации препарата в сыворотке крови у европейцев и представителей негроидной расы, в связи с чем последним назначают меньшие дозы.

Аркоксиа (Эторикоксиб)

Продается без рецепта в виде таблеток по 60, 90 и 120 мг. Подавляет только ЦОГ-2.

Один из препаратов нового поколения НПВС. Препарат принимается всего лишь 1 раз в сутки, обладает отличной переносимостью. Однако за эти положительные моменты приходится расплачиваться в прямом смысле слова – в сравнении с другими НПВС Аркоксиа дорого стоит.

Следует отметить, что помимо описанных выше лекарственных препаратов, в аптечной сети можно встретить и комбинированные, то есть содержащие в своем составе НПВС и другие вещества. Например, Нейродикловит. В его состав входит Диклофенак и витамины группы В, столь необходимые периферической нервной системе. Препарат используется при остеохондрозе позвоночника с корешковым синдромом.

Таким образом, НПВС в неврологической практике используются довольно активно. И существует их большое количество. Все они продаются без рецепта. Как и любые другие лекарственные препараты, НПВС нельзя принимать бесконтрольно. Однократный прием возможен и без назначения врача, но если они нужны для систематического лечения, то без дипломированного специалиста не обойтись. Надеемся, что данная статья помогла вам немного разобраться в вопросах использования НПВС в неврологии.




ПОДЕЛИТЬСЯ

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ